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TUhjnbcbe - 2023/9/9 20:57:00

过去很长一段时间,壬二酸虽然在医学界地位长居一线大咖,但在护肤领域并不被大家所熟知。近两年随着功效性护肤和成分*的崛起,壬二酸作为玫瑰痤疮的首选外用治疗药物之一,话题热度持续上升,成为了国内护肤成分界的明星成分。

1.壬二酸的小背调

壬二酸(Azelaicacid),一种天然存在的直链饱和二羧酸。

上个世纪70年代,罗马知名皮肤研究所的Marceua博士等人在研究花斑廯白斑病因时,注意到了壬二酸的惊人功效,于是就试着将其应用于临床治疗*褐斑及痤疮等皮肤科疾病,并取得了良好的疗效。自此,科学界对它的研究便一发不可收拾。

可能是和杜鹃花的英文名较相似,壬二酸还有一个通俗的名字,叫杜鹃花酸,但它不是从杜鹃花中提取的,本身也和杜鹃花没什么亲戚关系。

与此同时,壬二酸虽然叫酸,但它并非是酸类成分的存在,与“刷酸界”另外几款原料——果酸、水杨酸等等还是有很大区别的。

2.它有什么功效

目前的资料表明,壬二酸在护肤领域具有很高的价值。

01祛痘、预防痘痘复发

壬二酸在临床上常被用于轻、中度炎症性寻常痤疮(痘痘)的局部治疗。

现今,我们不难知道痤疮(又名:痘痘)产生关键靠三个因素:雄激素水平高导致的油脂分泌;角质细胞异常导致的角质堆积;上述两个原因导致的细菌感染。

结果就是这么巧,它全部对症。

历经近五十年的研究发现,壬二酸能够温和去角质,有效避免毛孔堵塞,同时改善皮肤油脂的分泌达到控油效果,并且抑制皮肤表面及毛囊内的厌氧菌、需氧菌和活性氧自由基的产生和作用,达到抗菌抗炎的效果。

三管齐,祛痘效果杠杠的。与此同时,由于壬二酸基本没有耐药性,这也表示它可作为痘痘肌长期维稳来使用。

02美白淡斑

除了祛痘,在美白方面,可以说壬二酸对黑色素的控制,也是拿捏住了。

据相关文献记载,研究人员对人进行持续6个月的研究发现,20%的壬二酸与4%的氢醌美白效果几乎持平,副作用更小。而与2%的氢醌相比,20%的壬二酸对付色沉更有效。

并且,因为它只会对黑色素异常的细胞进行攻击,放过正常的黑色素细胞,所以壬二酸对于缓解皮肤炎症导致的色素沉着(痘印)及*褐斑等具有明显的治疗效果。

3.说说它的局限性

虽然壬二酸是护肤成分界的多面手,但世上难有完美存在,优势颇多的它也存在一定短板。

第一是壬二酸的溶解性极低。要知道,壬二酸需要达到一定浓度才能发挥作用,加上本身刺激性强,浓度难以提高,因此实际的治疗效果并不理想。

第二是壬二酸的熔点高。按化妆品常规制作程序,配伍比较困难。简单来说就是壬二酸很难与其他材料一起变成一款完整好用的药妆品。

正因以上两个原因,目前市面上的含壬二酸护肤品存在浓度低时稳定性差,影响使用效果;浓度高时油感厚重、透气性差,影响用户体验等问题。

4.壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体

直接使用有一定的局限性,不过技术的进步终究还是让壬二酸能够为人们的美丽事业添一把力。

为找到更大限度发挥壬二酸功效的方式,萱嘉研发工程师研究发现:

壬二酸与有机碱通过超分子结合形成的壬二酸类离子盐/共晶在一定程度上提高了壬二酸的水溶性及稳定性,解决了壬二酸在化妆品中的使用难题,但水溶性仅提高2~5倍,且壬二酸离子盐水溶液的pH仍相对较低,使得其在化妆品配方应用中受一定程度的限制。

用环糊精包裹壬二酸类离子盐/共晶,能显著提高了壬二酸的溶解度和热稳定性,同时提高了壬二酸类离子盐/共晶的溶解度。不过,透皮吸收效果增强了1~2倍,真皮层靶向递送仍有待提高。

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体图

鉴于以上原因,经过长期针对性研究,萱嘉研发工程师利用脂质体在透皮递送中的作用机制,最终开发出一种壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法与应用。开发出来的产品透皮吸收效果相比游离壬二酸提高了接近3倍,抗炎效果进一步显著提升,安全性进一步提高。

所述制备方法包括:将壬二酸类离子盐/共晶和环糊精以摩尔比为1:1在不使用有机溶剂的条件下制备成的壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物,进而用磷脂进一步包裹,获得壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体。

01产品性能检测

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体中壬二酸的含量稳定性

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体透皮效率图

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体释放曲线

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的安全性评价图

(A)烟酰胺壬二酸共晶、(B)HP-β-CD、(C)烟酰胺壬二酸/HP-β-CD物理混合物、(D)烟酰胺壬二酸/HP-β-CD包合物的XRD图

经测试,包裹于磷脂载体之中的壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物,很好的解决了溶解性和刺激性等问题,能有效渗入毛囊和皮肤深层,大幅增加吸收效率和生物利用度,作用效率更高。

02祛痘功效检测

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体祛痘功效图

使用后红色特征明显减少36.21%,卟啉(痤疮丙酸杆菌)数量明显减少。

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体对炎症因子(TNF-α)效果图

作用于UVB刺激后的角质细胞,炎症因子(TNF-α)下降65.02%,说明其具有减缓炎症的作用。

壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体对炎症介质(PGE2)效果图

作用于UVB刺激后的角质细胞,炎症介质(PGE2)下降42.30%,说明其具有减缓炎症的作用。

可以说,壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法显著提高了壬二酸的水溶解性和稳定性,同时缓控释效应增强壬二酸的功效。

技术实用性强,配伍性极佳,不仅使壬二酸在化妆品领域中的应用范围更广,也为类似壬二酸的难溶于水的化妆品成分提供了新思路和新解决方案。

依照壬二酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法,萱嘉也开发了萱复美(超分子苦参碱壬二酸)、萱皙亮(超分子甜菜碱壬二酸共晶)、萱净皙(超分子烟酰胺壬二酸共晶)等多款化妆品原料,不断探索着壬二酸对于皮肤的多种功效。

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